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    基于NanoBRET™TE的細胞內(nèi)激酶細胞測定服務(wù)

    發(fā)布時間: 2021-05-31  點擊次數(shù): 952次

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    用于晶體學(xué)的超純蛋白質(zhì)的定制生產(chǎn)

    我們與加拿大公司IniXium Inc.的合作使我們能夠為客戶提供對結(jié)構(gòu)測定和晶體學(xué)應(yīng)用的超純,高質(zhì)量蛋白質(zhì)。我們了解準(zhǔn)確確定小分子與其靶標(biāo)的結(jié)合狀態(tài)以促進高效化合物的發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化的重要性。晶體結(jié)構(gòu)分析可以是迅速有效地實現(xiàn)這一目標(biāo)的強大方法!晶體學(xué)研究人員的專業(yè)團隊通過定制生產(chǎn)最高等級的蛋白質(zhì),使其成為可能。

    服務(wù)特色

    我們的服務(wù)首先為您的報價提供報價,包括周轉(zhuǎn)時間和費用。為便于為結(jié)構(gòu)分析和基于片段的藥物發(fā)現(xiàn)提供最佳蛋白質(zhì),我們的服務(wù)包括在開始實際蛋白質(zhì)生產(chǎn)之前進行“通過/不通過討論。

    審查和討論項目進度,以便在實際生產(chǎn)之前決定是否進行

    使用行之有效的技術(shù)與經(jīng)驗豐富的晶體學(xué)專業(yè)人員聯(lián)系

    專注于出色的細菌和哺乳動物細胞表達系統(tǒng)

    哺乳動物表達優(yōu)于昆蟲表達的IniXium

    時間/成本效益方法

    ●跳過費力的病毒儲備制備/放大步驟

    ●迅速放大以達到產(chǎn)量的克數(shù)

    靶標(biāo)范圍更廣

    ●某些蛋白質(zhì)僅在哺乳動物系統(tǒng)中可行

    更接近原生目標(biāo)

    哺乳動物細胞中的糖基化更像天然的

    基于NanoBRET™TE的細胞內(nèi)激酶細胞測定服務(wù)

    量化激酶抑制劑在自然發(fā)生結(jié)合的細胞環(huán)境中的占有率,選擇性,親和力,對于更準(zhǔn)確地預(yù)測其對抗人激酶的結(jié)合力至關(guān)重要。除了平衡評估外,還希望獲得動力學(xué)參數(shù)(如“停留時間”)以更好地優(yōu)化化合物。使用NanoBRET™目標(biāo)參與細胞內(nèi)激酶測定系統(tǒng)(Promega)進行定量和廣譜激酶分析服務(wù),使您能夠評估化合物在生理條件下對選定細胞內(nèi)靶標(biāo)的參與度,包括化合物在靶標(biāo)上的停留時間,同時保持細胞完整。

    提交您感興趣的化合物,Carna將迅速提供蜂窩IC 50 值和停留時間!

    研究表達全長激酶的完整細胞中的化合物功能

    一種示蹤劑涵蓋了廣泛的激酶研究

    在細胞ATP環(huán)境下提高了選擇性

    [1μM克唑替尼的目標(biāo)占有率]

    (右)使用HEK293中的細胞內(nèi)激酶

    (左)使用在Carna MSAKm ATP生化分析的重組激酶

    NanoBRET™系統(tǒng)

    通過測量從生物發(fā)光蛋白供體(NanoLuc®熒光素酶)到熒光探針(NanoBRET™示蹤劑)的能量轉(zhuǎn)移,這種基于接近度的測定法可檢測活細胞中的蛋白質(zhì)相互作用。NanoBRET™TE分析法通過競爭性置換NanoBRET™示蹤劑來測量測試化合物的表觀親和力,該示蹤劑可逆結(jié)合至活細胞中表達的NanoLuc®螢光素酶激酶融合蛋白。

    將一種可滲透細胞的熒光NanoBRET™示蹤劑(一種BRET受體)添加到表達全長激酶/NanoLuc®融合蛋白的HEK293細胞中。示蹤劑與靶蛋白的結(jié)合產(chǎn)生BRET信號

    測試化合物與靶蛋白的結(jié)合導(dǎo)致靶蛋白與完整細胞內(nèi)部示蹤劑之間的NanoBRET™信號丟失

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